Локсоф в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению локсофа в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток локсофа, взаимодействие с другими лекарствами, применение локсофа (таблетки) при беременности. Инструкции: Локсоф в растворе;
Торговое название: Локсоф
Международное название: Левофлоксацин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Код АТС J01МА12
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового цвета, с маркировкой «500» на одной стороне.

Состав локсофа в таблетках

Одна таблетка содержит:
Бір таблетканың құрамында:

Активное вещество локсофа

левофлоксацина гемигидрата 512.77 (эквивалентно левофлоксацину -500 мг)
512.77 левофлоксацин гемигидраты (левофлоксацинге баламалы - 500 мг)

Вспомогательные вещества в локсофе

целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), гипромеллоза 5 сps, полисорбат 80; наружный гранулят: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), кросповидон, магния стеарат; пленочное покрытие Опадрай Желтый 03В52874: НРМС 2910/Гипромеллоза 6сР Е 464, титана диоксид Е171, макрогол/PEG 400, железа оксид желтый Е172, железа оксид красный Е172
микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 101), гипромеллоза 5 сps, полисорбат 80; сыртқы грануляты: микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 102), кросповидон, магний стеараты; үлбірлі қабық Сары Опадрай 03В52874: НРМС 2910/Гипромеллоза 6сР Е 464, титанның қостотығы Е171, макрогол/PEG 400, темірдің сары тотығы Е172, темірдің қызыл тотығы Е172

Показания к применению таблеток локсофа

  • инфекции нижних дыхательных путей: пневмонии, обострения хронического бронхита
  • инфекции ЛОР-органов, включая острый синусит
  • бактериальные инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции мочевого тракта
  • системные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (в составе комплексной терапии)
  • ингаляционная форма сибирской язвы (постконтактная): левофлоксацин также предназначен для лечения сибирской язвы, вызванной Bacillus anthracis
  • төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында: пневмонияда, созылмалы бронхит асқынғанда
  • ЛОР-ағзалар жұқпаларында, жедел ағымды синуситті қосқанда
  • тері мен жұмсақ тіндердің бактериялық жұқпаларында
  • несеп жолының жұқпаларында
  • препаратқа сезімтал микроорганизмдерден болған жүйелік жұқпаларда (жиынтық ем құрамында)
  • түйнеменің ингаляциялы түрінде (постконтактілі): левофлоксацин сонымен қатар Bacillus anthracis-ден болған түйнемені емдеуге де арналған

Противопоказания локсофа в таблетках

  • повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам
  • детский возраст до 18 лет
  • эпилепсия
  • поражения сухожилий в анамнезе, связанные с приемом хинолонов
  • беременность и период лактации
  • левофлоксацинге немесе басқа хинолондарға сезімталдық жоғары болғанда
  • 18 жасқа дейінгі балаларға
  • қояншық ауруында
  • хинолондарды қабылдауға байланысты сіңірлердің бұзылуы сыртартқыда болса
  • жүктілікте және лактация кезеңінде

Побочные действия таблеток локсофа

Часто
  • бессонница, головокружение, головная боль
  • одышка, боль в груди
  • тошнота, рвота, боль в животе, запоры, диарея, диспепсия
  • сыпь, зуд, отечность
  • вагинит
Редко
  • тремор, парестезия, гипостезия, гипертония, гиперкинезия, неправильная походка, сонливость, обморок, судороги, беспокойство, возбуждение, конфузия, депрессия, галлюцинация, кошмары, нарушение сна, неправильные сновидения
  • затруднение дыхания, остановка сердца, трепетание, желудочковая тахикардия, желудочковая аритмия
  • гастрит, стоматит, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, анорексия, глоссит, псевдомембранозный колит
  • неправильные тесты печени, повышение ферментов печени, повышение щелочной фосфатазы
  • крапивница, фоточувствительность, аллергическая реакция
  • артралгия, тендинит, миалгия, боли в костях, флебит
  • изменение функции почек
  • анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гипергликемия, гипогликемия, гиперкалиемия
  • снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, звон в ушах, аносмия, потеря вкуса
Очень редко
  • анемия (включая гемолитическую и апластическую), тромбоцитопения (включая тромбоцитопеническую пурпуру) лейкопения, агранулоцитоз
  • интерстициальный нефрит, кристаллурия, острая почечная недостаточность
  • гепатит
  • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
  • суицидальные мысли
  • разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, рабдомиолиз
Жиі
  • ұйқысыздық, бас айналуы, бас ауыруы
  • ентігу, кеуденің ауыруы
  • жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш қатулар, іш өту, диспепсия
  • бөртпе, қышу, ісінушілік
  • вагинит
Сирек
  • діріл, парестезия, гипостезия, гипертония, гиперкинезия, жүріс-тұрыстың дұрыс болмау, ұйқышылдық, талу, құрысулар, мазасыздық, қозу, конфузия, күйзеліс, елестеулер, қорқынышты түстер, ұйқының бұзылуы, дұрыс түс көрмеу
  • тыныстың тарылуы, жүректің тоқтап қалуы, жыпылықтауы, қарыншалық тахикардия, қарыншалық аритмия
  • гастрит, стоматит, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, тәбетсіздік, глоссит, псевдомембранозды колит
  • бауырдың дұрыс емес тесттері, бауы ферменттерінің жоғарылауы, сілтілік фосфотазаның жоғарылауы
  • есекжем, фотосезімталдық, аллергиялық реакция
  • артралгия, тендинит, миалгия, сүйектердің ауыруы, флебит
  • бүйрек қызметінің өзгеруі
  • анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гипергликемия, гипогликемия, гиперкалиемия
  • көру өткірлігінің төмендеуі, заттың көзге қосарланып көрінуі, естудің нашарлауы, құлақ ішінің шуылдауы, аносмия, дәмнің жоғалуы
Өте сирек
  • анемия (гемолитикалық және апластикалықты қосқанда), тромбоцитопения (тромбоцитопениялық пурпураны қосқанда), лейкопения, агранулоцитоз
  • интерстициальды нефрит, кристаллурия, бүйрек қызметінің жедел ағымды жеткіліксіздігі
  • гепатит
  • Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалды некролиз
  • өзіне-өзі қол жұмсау ойы
  • сіңірлердің үзілуі (мысалы, ахилес сіңірінің), бұлшықет әлсіздігі, рабдомиолиз

Особые указания к применению

У пациентов, принимающих хинолоновые препараты могут быть разрывы сухожилий плеча, рук, ахилова сухожилия или других сухожилий, которые требуют травматологическую помощь и приводят к длительной нетрудоспособности. Риск разрыва сухожилий повышается у пациентов, одновременно принимающих кортикостероидные препараты, особенно у пожилых. Левофлоксацин должен быть прекращен к применению, если пациент отмечает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенты должны воздержаться от курса лечения до тех пор, пока полностью не исключится диагноз тендинита или разрыва сухожилия.

Псевдомембранозный колит наблюдается при применении почти всех антибактериальных средств и может варьировать по тяжести от легкой степени до угрожающих жизни состояний. Поэтому очень важно установить диагноз у пациентов, у которых имеется диарея после назначения антибактериальных средств.

Лечение антибактериальными средствами изменяет флору толстой кишки и может привести к чрезмерно быстрому росту клостридий. Токсин, продуцируемый Clostridium difficile является первичной причиной «антибиотик-обусловленного колита». После установления диагноза псевдомембранозного колита должны быть начаты терапевтические меры. Легкие случаи псевдомембранозного колита обычно проходят лишь отменой препарата. При умеренной и тяжелой степени должны быть назначены растворы для инфузий и электролиты, белки и антибактериальный препарат клинический эффективный при колите, вызванном Clostridium difficile.

У пациентов, получавших хинолоновые препараты, включая левофлоксацин, отмечались судороги и токсические психозы. Как и другие хинолоновые препараты, левофлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов с подозрением или известными заболеваниями центральной нервной системы или при наличии других факторов риска, которые могут предрасполагать к приступам или понижать порог приступов (например, церебральный артериосклероз, эпилепсия, лечение теофиллином, нарушение функции почек).

Назначение препарата пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует проводить с осторожностью ввиду развития гемолитических реакций во время лечения хинолоновыми препаратами.

Для пациентов с нарушенной функцией почек необходима корректировка режима дозировки.

Во избежание развития фотосенсибилизации больным рекомендуется не подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению. При возникновении фотосенсибилизации лечение должно быть приостановлено.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может вызывать головокружение, скованность, сонливость, нарушение зрения, а также снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов.
Хинолонды препаратты қабылдап жүрген емделушілерде иық, қол сіңірлері, ахилов сіңірлері үзілуі мүмкін, олар травматологиялық жәрдемді қажет етеді және ұзақ уақыт еңбекке жарамсыз болуға әкеп соқтырады. Кортикостероидты препараттармен бір мезгілде қабылдап жүрген, әсіресе егде жастағы адамдарда сіңірлердің үзілу қаупі артады. Левофлоксацинді, егер емделушіде ауырсыну, қабыну немесе сіңірлердің үзілуі бар болса, қолдану тоқтатылуға тиіс. Емделушілер тендинит немесе сіңірлердің үзілуі диагнозы толық жойылғанша емдеу курсын тоқтата тұруға тиіс.

Псевдомембранозды колит бактерияларға қарсы барлық дерлік препараттарды қолданған кезде байқалады және ауырлығы бойынша жеңіл дәрежеден өмірге қатер төндіретін жағдайға дейін өзгеріп отыруы мүмкін. Сондықтан бактерияларға қарсы дәрілерді тағайындағаннан кейін емделушілердегі диагнозды анықтау өте маңызды. Бактерияларға қарсы дәрілермен емдеу тоқ ішек флорасын өзгертеді және клостридийдің шамадан тыс тез өсуіне әкеп соқтыруы мүмкін. Clostridium difficile жасап шығаратын уыт «антибиотиктен болған колиттің» алғашқы себепшісі болып табылады. Псевдомембранозды колит екендігі анықталғаннан кейін емдік шаралар басталуы тиіс. Псевдомембранозды колиттің жеңіл жағдайлары әдетте препаратты тоқтатқанда ғана кетеді. Орташа және ауыр дәрежесінде инфузияға арналған ерітінділер және электролиттер, ақуыздар және Clostridium difficile болған колитте клиникалық тұрғыдан тиімді бактерияға қарсы препараттар тағайындалуға тиіс.

Хинолонды препараттарды, левофлоксацинді қосқанда, қабылдаған емделушілерде құрысулар және уытты психоздар білінді. Басқадай хинолонды препараттар сияқты, левофлоксацин орталық жүйке жүйесінің ауруына күдігі бар немесе ауруы белгілі емделушілерге немесе ұстамаларға бейім ететін немесе ұстама шегін төмендетуі мүмкін басқа қауіпті факторлар (мысалы, церебральды артериосклероз, қояншық ауруы, теофиллинмен емдеу, бүйрек қызметінің бұзылуы) бар болғанда абайлап қолданылуы тиіс.

Препаратты глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшы емделушілерге, хинолонды препараттармен емделу кезінде гемолитикалық реакциялар дамитын болғандықтан, абайлап тағайындаған жөн.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер үшін дозалау тәртібін түзету қажет.

Фотосенсибилизацияның дамуына жол бермеу үшін науқастар күшті күн сәулесі мен жасанды ультракүлгін сәулеге ұшырамауы керек. Фотосенсибилизация пайда болған кезде емдеу тоқтатылуға тиіс.

Емделу кезеңінде алкогольды қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе ықтимал қауіпті мехаизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препарат бас айналдыруы, қимылсыздықты, ұйқышылдықты тудыруы, көруді нашарлатуы, сондай-ақ зейін жұмылдыру қабілетін және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын төмендетуі мүмкін. Бұл препаратты қызметі автомобильді басқарумен, машинамен және механизмдермен қызмет істейтін адамдар ескергені жөн.

Дозировка и способ применения

Доза препарата зависит от вида и тяжести инфекции, а также от чувствительности возбудителя. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания (см. таблицу ниже). Прием таблеток Локсофа, как и других антибактериальных средств, необходимо продолжать еще минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или получения доказательств эрадикации возбудителя болезни. Таблетки Локсофа необходимо глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки можно принимать во время еды или между приемами пищи. Таблетки Локсофа принимают не менее чем за 2 ч до или после применения солей железа, антацидов или сукральфата, поскольку прием последних может обусловить снижение всасывания препарата. Рекомендации относительно дозирования таблеток Локсоф:

Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 50 мл/мин)

Регулирование дозировки у взрослых с почечной недостаточностью.
С осторожностью надо использовать Локсоф при почечной недостаточности. Тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны проводиться до и во время терапии, так как выведение Локсофа может быть замедлено. При клиренсе креатинина ≥ 50 мл/мин коррекция дозировки не требуется. У пациентов с пониженной почечной функцией при клиренсе креатинина <50 мл/мин необходимо регулировать дозу, чтобы избежать кумуляции локсофа из-за сниженного клиренса.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени
Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы препарата не требуется, поскольку Локсоф метаболизируется печенью в незначительной степени и экскретируется в основном почками.

Пожилые. Никакое регулирование дозировки не требуется у пожилых людей, кроме нарушений почечной функции.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней.
Препарат дозасы жұқпаның түріне және ауырлығына, сондай-ақ қоздырғыштың сезімталдығына байланысты. Емдеу ұзақтығы ауру барысына байланысты (төмендегі кестені қараңыз). Локсоф таблеткасын қабылдауды, бактерияларға қарсы басқа дәрілердегідей, дене температурасы қалыпқа келгеннен кейін немесе ауру қодырғышының эрадикациясының айғақтары алынғаннан кейін тағы да кем дегенде 48–72 сағат жалғастыру қажет. Локсоф таблеткаларын шайнамай, сұйықтықтың мол мөлшерімен ішіп, жұту қажет. Таблеткаларды тамақтану кезінде немесе ас қабылдау арасында қабылдауға болады Таблетки Локсоф таблеткаларын темір тұздарын, антацидтерді немесе сукральфатты қолданғаннан кейін кем дегенде 2 сағат ішінде қабылдайды, өйткені соңғысын қабылдау препараттың сіңуін төмендетуі мүмкін. Локсоф таблеткасын дозалау жөнінде нұсқаулар:

Бүйрек қызметі қалыпты емделушілер (креатинин клиренсі 50 мл/мин)

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан ересектерде дозаны ретке келтіру

Локсофты бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде абайлап қолдану керек. Мұқият клиникалық бақылау және тиісті зертханалық зерттеулер емдеуді бастағанға дейін және емдеу кезінде жүргізілуі тиіс, өйткені Локсофтың шығарылуы баяулауы мүмкін. Креатинин клиренсі минутына ≥ 50 мл болғанда дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бүйрек қызметі төмендеген емделушілерде креатинин клиренсі минутына <50 мл болғанда, клиренстің төмендеуіне байланысты Локсофтың жиналып қалуына жол бермеу үшін, дозаны ретке келтіру қажет.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерге арнаған дозалар
Бауыр қызметі бұзылған емделушілер үшін препарат дозасы түзету қажет емес, өйткені Локсоф бауырда аздаған дәрежеде өзгеріске ұшырайды және негізінен бүйректер арқылы шығарылады.

Егде жастағылар. Егде жастағы адамдарда, бүйрек қызметі бұзылғандардан басқаға, дозаны ешқандай да түзету қажет емес.

Емдеу ұзақтығы аурудың барысына байланысты және ең көп дегенде 14 күнді құрайды.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении с:
  • антацидами, т.е. поливалентными катион-содержащими препаратами (магний/алюминиевые антациды, сукральфат, диданозин) или препаратами содержащими кальций, железо или цинк (жевательная таблетка и детский порошок), может существенно снизиться всасывание левофлоксацина, что приведет к тому что уровни в сыворотке и моче будут значительно ниже ожидаемых. Эти препараты должны быть приняты, по крайней мере, за два часа или через два часа после приема левофлоксацина
  • теофиллином, может привести к повышению концентрации в сыворотке теофиллина и продлению времени полувыведения. Это может закончиться тем, что повысится риск связанных с приемом теофиллина побочных эффектов. Если совместного применения нельзя избежать, то должен контролироваться уровень теофиллина в сыворотке и должна быть проведена подходящая корректировка дозы
  • варфарином, должно контролироваться протромбиновое время, международное нормализованное соотношение (МНС) (international normalized ratio-NMR) или другие подходящие антикоагулянтные пробы. Пациенты также должны быть под наблюдением на случай кровотечения
  • циклоспорином, дигоксином, пробенецидом, циметидином, не требуется корректировка дозы левофлоксацина или перечисленных препаратов
  • нестероидными противовоспалительными препаратами (за исключением ацетилсалициловой кислоты), в комбинации с очень большой дозой хинолоновых препаратов, на доклинических исследованиях, провоцировали судороги
  • гипогликемическими препаратами, уровень глюкозы в крови у пациентов должен тщательно контролироваться
Мыналармен бір мезгілде қолданған кезде:
  • антацидтермен, яғни поливалентті катионы бар препараттармен (магний/алюминий антацидтері, сукральфат, диданозин) немесе құрамында кальций, темір және мырыш барпрепараттармен (сағыз таблетка және балалар ұнтағы бірге, левофлоксациннің сіңуі елеулі төмендеуі мүмкін, ол сарысуда және несепте күтілетін деңгейден төмен деңгейге әкеп соқтырады. Бұл препараттар, ең болмағанда, левофлоксацинді қабылдаудан екі сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін екі сағаттан соң қабылдануға тиіс.
  • теофиллинмен бірге, сарысуда теофиллин концентрациясын жоғарылатуы және жартылай шығарылу кезеңін ұзартуы мүмкін. Бұл теофиллинді қабылдауға байланысты болатын жағымсыз әсерлер қаупінің артуымен аяқталуы мүмкін. Егер біріктіріп қолдануға болмайтын болса, онда сарысудағы теофиллин деңгейі бақылануға тиіс және дозаға тиімді түзету енгізілуі тиіс.
  • варфаринмен бірге, протромбинді уақыты, халықаралық қалыпқа келтірілген арақатынас (МНС) (international normalized ratio-NMR) немесе басқадай тиімді антикоагулянтты сынамалар бақылауға тиіс. Емделушілерде қан кету жағдайы бақылануға тиіс.
  • циклоспоринмен, дигоксинмен, пробенецидпен, циметидинмен бірге, левофлоксациннің немесе аталған препараттардың дозаларын түзетудің қажеті жоқ.
  • қабынуға қарсы стериодты емес препаратармен бірге (ацетилсалицил қышқылынан басқасы), хинолонды препараттардың өте үлкен дозасымен біріктіру, клиникаға дейінгі зерттеулерде құрысуларды өршітті.
  • гипогликемиялы препараттармен бірге, емделушілерде глюкозаның қандағы деңгейі мұқият бақылануға тиіс.

Передозировка локсофом в таблетках

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, тошнота, поражения слизистых оболочек, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое. Рекомендуется промыть желудок. Пациент должен находиться под контролем врача и проводиться соответствующая гидратация. Контроль кардиограммы должен проводиться из-за возможности продления интервала QT. Антациды могут использоваться для защиты слизистой оболочки желудка. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота нет.
Белгілері: сананың шатасуы, бас айналу, сананың бұзылуы және құрысу ұстамалары, жүректің айнуы, шырышты қабықтардың зақымдануы, QT аралығының ұзаруы.

Емдеу: симптоматикалық. Асқазанды шаю. Емделуші дәрігердің бақылауында болуы және тиісті гидратация жүргізілуі тиіс. Кардиограмманы бақылау QT аралығын ұзарту мүмкіндігіне қарай жүргізілуге тиіс. Антацидтер асқазанының шырышты қабығын қорғау үшін қолданылуы мүмкін. Гемодиализ және перитонеальды диализ тиімсіз. Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Пиковые плазменные концентрации обычно достигаются через 1-2 часа после перорального приема препарата. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 500 мг левофлоксацина составляет приблизительно 99 %. Устойчивые концентрации достигаются в течение 48 часов при режиме дозирования 500 мг один раз в сутки.

Пероральный прием препарата с пищей слегка удлиняет время достижения пиковых плазменных концентраций – приблизительно на 1 час, также происходит незначительное снижение пиковых плазменных концентраций – приблизительно на 14 %. Следовательно, левофлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Средний объем распределения левофлоксацина колеблется от 74 до 112 л после однократного и многократного приема дозы 500 мг, что свидетельствует о широком распространении препарата в тканях организма. Левофлоксацин также хорошо проникает в легочную ткань. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани обычно в 2–5 раз превышает концентрацию в плазме крови и составляет приблизительно 2.4-11.3 мкг/мл через 24 часа после однократного приема пероральной дозы 500 мг. 24-38 % левофлоксацина связывается преимущественно с белками плазмы крови.

При разовой дозе 250 и 500 мг Сmax в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет 2.7-3.0 мкг/мл и 5.2-6.9 мкг/мл, соответственно. Левофлоксацин остается стереохимически стабильным в плазме и моче и в результате метаболизма не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин.

Левофлоксацин подвергается незначительному метаболизму. После приема внутрь менее 5 % принятой дозы выводится с мочой в виде десметила и N-оксида, являющихся единственными метаболитами, обнаруженными у человека. Эти метаболиты обладают незначительной фармакологической активностью.

Левофлоксацин выводится в основном, в виде неизмененного вещества с мочой. Средний конечный период полувыведения из плазмы колеблется от 6 до 8 часов после приема разовой или многократных доз. Средний общий клиренс препарата из организма и почечный клиренс составляют приблизительно 144-226 мл/мин и 96-142 мл/мин, соответственно.
Ішке қабылдағаннан кейін левофлоксацин тез және толық дерлік сіңеді. Ең жоғары шектегі плазмалық концентрацияларға әдетте препаратты пероральды түрде қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді.

Левофлоксациннің пероральды 500 мг дозасының толық биожетімділігі шамамен 99 % құрайды. Тұрақты концентрацияларға дозалау режимі тәулігіне бір рет 500 мг болғанда 48 сағат ішінде жетеді.

Препаратты аспен бірге ішіп қабылдау ең жоғары плазмалық концентрацияға жету уақытын сәл – шамамен 1 сағатқа ұзартады, сондай-ақ ең жоғары плазма концентрациялары да шамамен 14 %-ға елеулі төмендейді. Демек, левофлоксацинді ас қабылдауға қарамай-ақ қабылдай беруге болады.
Левофлоксациннің орташа таралу көлемі 500 мг дозаны бір рет және бірнеше рет қабылдағаннан кейін 74-тен 112 л-ге дейін өзгереді, ол препараттың организм тіндерінде кеңінен таралатындығын айғақтайды Левофлоксацин өкпе тіндеріне де жақсы енеді. Левофлоксациннің өкпе тіндеріндегі концентрациясы әдетте қан плазмасындағы концентрациясынан 2–5 есе асып түседі және 500 мг дозасын бір рет қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң шамамен 2.4-11.3 мкг/мл құрайды. Левофлоксациннің 24-38 %-ы көбіне қан плазмасы ақуыздарымен байланысады.

Бір реттік 250 және 500 мг дозада қан плазмасындағы Сmax-ға 1,3 сағаттан соң жетеді және, тиісінше, 2.7-3.0 мкг/мл және 5.2-6.9 мкг/мл құрайды.
Левофлоксацин плазма мен несепте стереохимиялық тұрғыдан тұрақты күйінде қалады және метаболизм нәтижесінде өзінің энантиомеріне, D-офлоксацинге айналмайды.

Левофлоксацин аздаған өзгеріске ұшырайды. Ішке қабылдағаннан кейін қабылданған дозаның 5 %-дан азы несеппен бірге, адамда табылған жалғыз метаболит болып табылатын, десметил және N-оксид түрінде шығарылады, Бұл метаболиттердің аздаған фармакологиялық белсенділігі бар.

Левофлоксацин негізінен өзгермеген зат түрінде несеппен бірге шығарылады. Плазмадан орташа соңғы жартылай шығарылу кезеңі бір реттік немесе бірнеше реттік дозаларын қабылдағаннан кейін 6-дан 8 сағатқа дейінге өзгереді. Препараттың орташа жалпы киренсі және бүйректік клиренсі, тиісінше, шамамен минутына 144-226 мл және 96-142 мл құрайды.

Фармакодинамика

Локсоф – антибиотик группы фторхинолонов. Локсоф является L-изомером рацемической смеси офлоксацина, хинолоновый антибактериальный препарат. Антибактериальная активность Локсоф определяется прежде всего в L-изомере. Механизм действия Локсоф и других антибиотиков группы фторхинолоны включает ингибирование бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (оба являются типом II топоизомеразы), ферменты, требуемые для репликации - ДНК, транскрипции, репарации и рекомбинации.

Локсоф активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, таким образом, желательно при назначении препарата учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Локсоф имеет широкий спектр действия относительно следующих микроорганизмов:

чувствительные микроорганизмы:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis1, Staphylococcus aureus1 methi-S, Staphylococcus коагулазонегативный метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1 peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes1;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii1, Citrobacter freundii1, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae1, Escherichia coli1, Haemophilus influenzae1 ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Moraxella catarrhalis1 β+/β-, Moraxella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis1, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa1, Serratia marcescens;

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae1, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila 1, Mycoplasma pneumoniae1, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum;

микроорганизмы с умеренной чувствительностью:

аэробные грамнегативные микроорганизмы: Burkhoderia серасіа;

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile;

резистентные: Staphylococcus aureus1 methi-R, Staphylococcus коагулазонегативный метициллинчувствительный.

(1Клиническая эффективность доказана в клинических испытаниях).

При нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. aeruginosa, может понадобиться комбинированная терапия.
Локсоф – фторхинолондар тобының антибиотигі. Локсоф офлоксациннің рацемиялық қоспасының L-изомері, бактерияларға қарсы хинолонды препарат. Локсофтың бактерияларға қарсы белсенділігі көбіне L-изомерде анықталады. Локсофтың және фторхинолондар тобының басқа антибиотиктерінің әсер ету механизміне бактериялық IV топоизомераза мен ДНК-гиразаның тежелуі (екеуі де топоизомеразаның ІІ түрі болып табылады), ДНК репликациясы, транскрипциясы, репарациясы немесе рекомбинациясы үшін қажет етілетін ферменттер жатады.

Локсоф грамоң және грамтеріс патогенді микроорганизмдерге қарсы, пенициллиндерге, цефалоспориндерге және/немесе аминогликозидтерге төзімді штамдарды қосқанда, белсенді.

Төзімділіктің дамуы препаратқа атап айтқанда жергілікті штамдардың сезімталдығына елеулі ықпалын тигізуі мүмкін, осылайша, препаратты тағайындаған кезде осы ақпаратты, әсіресе ауыр жұқпаларды емдеген кезде ескеру керек. Локсофтың келесі микроорганизмдерге әсер ету өрісі ауқымды:

сезімтал микроорганизмдер:

аэробты грамоң микроорганизмдер: Enterococcus faecalis1, Staphylococcus aureus1 methi-S, Staphylococcus коагулазожағымсыз метициллинсезімтал, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1 peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes1;

аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter baumannii1, Citrobacter freundii1, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae1, Escherichia coli1, Haemophilus influenzae1 ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Moraxella catarrhalis1 β+/β-, Moraxella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis1, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa1, Serratia marcescens;

анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;

басқа микроорганизмдер: Chlamydia pneumoniae1, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila 1, Mycoplasma pneumoniae1, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum;

сезімталдығы орташа микроорганизмдер:

аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Burkhoderia серасіа;

анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile;

төзімді: Staphylococcus aureus1 methi-R, Staphylococcus коагулазожағымсыз метициллинсезімтал.

(1Клиникалық тиімділігі клиникалық сынақтарда анықталды).

Ps. аeruginosa-дан болған нозокомиальды жұқпаларда біріктірілген ем тиімді болуы мүмкін.

Упаковка и форма выпуска

По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной прозрачной бесцветной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Мөлдір, түссіз поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 1 қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.