Локсоф в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению локсофа в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора локсофа, взаимодействие с другими лекарствами, применение локсофа (раствор) при беременности. Инструкции: Локсоф в таблетках;
Торговое название: Локсоф
Международное название: Левофлоксацин
Лекарственная форма: Раствор для инфузий 500 мг/100 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Код АТС J01MA12
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи:
По рецепту
Описание:
Прозрачная жидкость от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Состав локсофа в растворе

100 мл раствора содержат
100 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество локсофа

левофлоксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг
левофлоксацин гемигидраты 500 мг левофлоксацинге баламалы

Вспомогательные вещества в локсофе

глюкоза безводная, кислота хлороводородная, вода для инъекций, кислота хлороводородная или натрия гидроксид (достаточное количество для установления рН)
сусыз глюкоза, хлорлысутек қышқылы, инъекцияға арналған су, хлорлысутек қышқылы немесе натрий гидроксиді (рН анықтау үшін жеткілікті мөлшерде)

Показания к применению раствора локсофа

  • приобретенная пневмония (курс лечения 7-14 дней), вызванные метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая устойчивых к множеству-лекарств [MDRSP]*), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, или Мycoplasma pneumoniae *MDRSP (устойчивые к множеству лекарств Streptococcus pneumoniae) устойчивость к двум или нескольким из следующих антибиотиков: пенициллин (MIC ≥ 2мг/мл), 2-ое поколение цефалоспоринов например цефуроксим, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
  • приобретенная пневмония (курс лечения 5 дней), вызванные Streptococcus pneumoniae (исключая множественные лекарственные стойкие напряжения [MDRSP]*), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Микоплазма pneumoniae или Chlamydia pneumoniae
  • острый бактериальный синусит (курс лечения 5 дней или 10-14 дней), вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, или Moraxella catarrhalis
  • обострение хронического бронхита, вызванное метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, или Moraxella catarrhalis
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, или Proteus mirabilis
  • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая нарывы, целлюлит, фурункулез, импетиго, пиодерма, раневые инфекции, вызванные метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus, или Streptococcus pyogenes
  • осложненные инфекции мочевых путей (курс лечения 5 дней), вызванные Escherichia соli, Klebsiella pneumoniae, или Proteus mirabilis
  • осложненные инфекции мочевых путей (курс лечения 10 дней), вызванные Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia сoli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, или Pseudomonas aeruginosa
  • острый пиелонефрит (курс лечения 5-10 дней), вызванный Escherichia coli, включая случаи с cocurrent бактериемией
  • неосложненные инфекции мочевых путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, или Staphylococcus saprophyticus
  • метициллинге төзімді Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (көптеген [MDRSP]* дәрілерге төзімділерін қоса), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, немесе Мycoplasma pneumoniae туғызған жүре пайда болған пневмонияда (емдеу курсы 7-14 күн) *MDRSP (Көптеген дәрілерге төзімді Streptococcus pneumoniae-де) келесі антибиотиктердің екеуіне немесе бірнешеуіне: пенициллинге (MIC ≥ 2мг/мл), цефалоспориндердің 2-ші буынына мысалы, цефуроксимге, макролидтерге, тетрациклин мен триметоприм/сульфаметоксазолға төзімділікте.
  • Streptococcus pneumoniae (көптеген төзімді дәрілік ширығуды [MDRSP]* қоспағанда), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Микоплазма pneumoniae немесе Chlamydia pneumoniae туғызған жүре пайда болған пневмонияда (емдеу курсы 5 күн)
  • Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, немесе Moraxella catarrhalis туғызған жедел бактериялық синуситте (емдеу курсы 5 күн немесе 10-14 күн),
  • созылмалы бронхиттің метициллинге төзімді Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, немесе Moraxella catarrhalis туғызған асқынуында
  • тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларының метициллинге төзімді Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, немесе Proteus mirabilis туғызған асқынуында
  • ойылуларды, целлюлитті, фурункулезді, импетигоны, пиодерманы, жаралар жұқпаларын қоса тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларының метициллинге төзімді Staphylococcus aureus, немесе Streptococcus pyogene туғызған асқынбаған жұқпаларында
  • несеп жолдарының Escherichia соli, Klebsiella pneumoniae, немесе Proteus mirabilis туғызған асқынған жұқпаларында (емдеу курсы 5 күн)
  • несеп жолдарының Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia сoli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, немесе Pseudomonas aeruginosa туғызған асқынған жұқпаларында (емдеу курсы 10 күн)
  • cocurrent бактериемия жағдайларын қоса Escherichia coli туғызған жедел пиелонефритте (емдеу курсы 5-10 күн)
  • несеп жолдарының Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, немесе Staphylococcus saprophyticus туғызған асқынбаған жұқпаларында

Противопоказания локсофа в растворе

  • гиперчувствительность к левофлоксацину, к антибактериальным препаратам группы хинолонов или к любому компоненту состава препарата
  • эпилепсия
  • заболевания сухожилий в анамнезе, связанные с приемом фторхинолонов
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации
  • левофлоксацинге, хинолондар тобындағы бактерияға қарсы препараттарға немесе препараттың құрамындағы кез-келген компонентке асқын сезімталдықта
  • эпилепсияда
  • сыртартқыда фторхинолондарды қабылдауға байланысты сіңір ауруларында
  • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
  • жүктілік пен лактация кезеңінде

Побочные действия раствора локсофа

Часто
  • бессонница, головокружение, головная боль, одышка
  • тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея
  • кандидоз
  • сыпь, зуд, отечность в области инъекции
  • вагинит
Редко
  • беспокойство, возбуждение, депрессия, галлюцинации, нарушение сна, «кошмарные» сновидения
  • тремор, судороги, парестезии, гипотония (связана с быстрым внутривенным вливанием), гипертония, гиперкинезия, шаткая походка, сонливость, обморок
  • остановка сердца, трепетание, желудочковая тахикардия, желудочковая аритмия
  • анорексия, стоматит, глоссит, эзофагит, гастрит, панкреатит, гастроэнтерит, псевдомембранозный колит
  • изменение функции печени, повышение ферментов печени, повышение щелочной фосфатазы
  • артралгии, миальгии, боль в костях, тендинит, флебит,
  • анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гипергликемия, гипогликемия, гиперкалиемия
  • кристаллурия, цилиндриурия, изменение почечной функции, острая почечная недостаточность
  • аллергическая реакция, крапивница
  • генитальный кандидоз
Очень редко
  • реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, aнгионевротический отек, сывороточная болезнь, аллергическая пневмония
  • фоточувствительность
  • васкулит
  • психоз, паранойя, суицидальные мысли и попытки
  • аносмия, потеря вкуса, нарушения обоняния, периферическая нейропатия, дисфония, изменение зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения, «пелена» перед глазами, снижение слуха, звон в ушах
  • изолированные случаи пролонгации интервала QT, тахикардия, вазодилатация
  • печеночная недостаточность, гепатит, желтуха
  • разрыв сухожилия, мышечные раны, включая разрыв рабдомиолиз,
  • интерстициальный нефрит
  • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
  • панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени
Жиі
  • ұйқысыздық, бас айналуы, бас ауыруы, демігу
  • жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш қату, диарея
  • кандидоз
  • бөртпе, қышу, инъекция жасалған жердің ісінуі
  • вагинит
Сирек
  • мазасыздық, қозу, жабығу, елестеулер, ұйқының бұзылуы, «шым-шытырық» түс көрулер
  • діріл, құрысулар, парестезиялар, гипотония (көктамыр ішіне жылдам құюға байланысты), гипертония, гиперкинезия, тәлтіректеп жүру, ұйқышылдық, естен тану
  • жүректің тоқтауы, дірілдеуі, қарыншалық тахикардия, қарыншалық аритмия
  • анорексия, стоматит, глоссит, эзофагит, гастрит, панкреатит, гастроэнтерит, жалғанжарғақшалық колит
  • бауыр қызметінің өзгеруі, бауыр ферменттерінің жоғарылауы, сілтілік фосфотазаның жоғарылауы
  • артралгиялар, миальгиялар, сүйектің ауыруы, тендинит, флебит,
  • анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, асқын гликемия, гипогликемия, асқын калиемия
  • кристаллурия, цилиндриурия, бүйрек қызметінің өзгеруі, бауырдың жедел жеткіліксіздігі
  • аллергиялық реакция, ескежем
  • генитальдық кандидоз
Өте сирек
  • асқын сезімталдық реакциялары, анафилактикалық шок, aнгионевротикалық ісіну, сарысу ауруы, аллергиялық пневмония
  • фотосезімталдық
  • васкулит
  • психоз, паранойя, өзіне-өзі қол жұмсау ойы мен талпыныстар
  • аносмия, дәм сезінуді жоғалту, иіс сезудің бұзылуы, шеткергі нейропатия, дисфония, диплопияны, көру өткірлігінің төмендеуін қоса көрудің өзгеруі, көз алдыдағы «ақ тұман», естудің төмендеуі, құлақтағы зыңыл
  • QT аралығы ұзаруының оқшауланған жағдайлары, тахикардия, вазодилатация
  • бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, сары ауру
  • сіңірдің үзілуі, рабдомиолиз үзілуін қоса бұлшықет жарақаттары
  • интерстициальді нефрит
  • Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, мультиформды эритема
  • панцитопения, апластикалық анемия, лейкопения, гемолитикалық анемия, протромбиндік уақыттың ұзаруы

Особые указания к применению

Чтобы уменьшить развитие бактериальной устойчивости к препарату и поддерживать эффективность левофлоксацина и других антибактериальных препаратов, инфузионный раствор Локсоф должен использоваться только для лечения и профилактики инфекций, которые вызваны чувствительными бактериями. Когда известны результаты посева культуры и определена чувствительность микроорганизмов нужно провести коррекцию выбора антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных, местная эпидемиология и образцы восприимчивости могут внести свой вклад в эмпирический выбор терапии.

Культура и исследование восприимчивости

Определение культуры и тесты на чувствительность должны быть выполнены перед лечением, чтобы определить и идентифицировать организмы, вызывающие инфекции и определить их восприимчивость к левофлоксацину. Лечение Локсофом может начаться раньше, чем будут известны результаты посева; как только результаты становятся известными, должны провести выбор антибиотика и провести коррекцию лечения.

Как с другими препаратами этой группы, может развиться устойчивость у Pseudomonas aeruginosa во время лечения Локсофом. Высев культуры и определение чувствительности, выполняемое периодически во время терапии, предоставят информацию о длительной восприимчивости болезнетворных микроорганизмов к антибактериальному препарату и также возможность появления бактериальной устойчивости.

Локсоф для инфузии (левофлоксацин для инфузии) предназначен для лечения взрослых (≥ 18 лет) с умеренными, средними, и тяжелыми инфекциями, вызванными восприимчивыми микроорганизмами при следующих заболеваниях. Левофлоксацин для инфузии показан для внутривенного вливания в условиях когда, пациент не может принимать препарат перорально.

Патология сухожилий или разрыв сухожилий: риск развития фторхинолон-связанного тендинита и разрыва сухожилия обычно увеличивается у пациентов старше 60 лет, у лиц, принимающих кортикостероиды и у пациентов после трансплантации органов.

Пациентам нужно порекомендовать отдохнуть при первом признаке тендинита или разрыва сухожилия, либо поменять антибиотик.

Реакция гиперчувствительности: могут быть серьезные, а иногда фатальные аллергические либо анафилактические реакции у пациентов, получающих терапию локсофом. В этих случаях инфузия раствора Локсоф должна быть немедленно остановлена.

Гепатотоксичность: в случаях развития таких симптомов как анорексия, желтуха, темная моча, зуд пациентам необходимо прекратить лечение и связаться с доктором.

Эффекты центральной нервной системы: локсоф должен использоваться с предостережением в отношении пациентов с известным или подозреваемым заболеванием центральной нервной системы (ЦНС), который может предрасположить их к судорогам или понизить порог судорожной готовности (например артериосклероз мозговых сосудов, эпилепсия). Фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты понижают мозговой порог чувствительности. В таких случаях лечение локсофом должно быть прекращено.

Возможно развитие клостридиум диффициле-ассоциированой диареи при использовании локсофа, и может быть от умеренной до фатального колита. В такой ситуации лечение препаратом должно быть прекращено.

Периферическая нейропатия: локсоф должен быть прекращен, если пациент испытывает признаки нейропатии, включая боль, воспаление, покалывание, снижение чувствительности, и/или слабость или другие изменения чувствительности, включая светочувствительность, боль, температуру, чувство головокружения, чтобы предотвратить развитие необратимых состояний.

Удлинение интервала QT: применение локсофа нужно избегать у пациентов с известным удлинением интервала QT, пациентам с гипокалиемией, и у пациентов, получающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид), или класса III (амиодарон, соталол), макролиды. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к лекарство-ассоциированному эффекту удлинения интервала QT.

У пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, со скрытыми или фактическими дефектами глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы могут быть гемолитические реакции, когда применяются антибактериальные препараты хинолонового ряда, и таким образом локсоф должен использоваться у них с предосторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нежелательные эффекты (например, головокружение, сонливость, зрительные нарушения) могут ослабить способность пациента сконцентрироваться и реагировать, и поэтому может составить риск в ситуациях, где эти способности имеют особое значение (например при вождении автомобиля или работе с операционными машинами). Поэтому следует воздерживаться от работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Препаратқа бактериялық төзімділікті азайту және левофлоксацин мен бактерияға қарсы басқа да препараттардың тиімділігін сақтау үшін Локсоф инфузиялық ерітіндісі тек қана сезімтал бактериялар туындатқан жұқпаларды емдеу және алдын алу үшін пайдаланылуы тиіс. Өскіндер себілуі нәтижелері белгілі болғанда және микроорганизмдер сезімталдығы анықталғанда бактерияға қарсы таңдалған емнің түзетілуін жүргізу керек. Мұндай деректер болмағанда жегілікті эпидимиология мен сезімталдық үлгілері емдеуді эмпирикалық таңдауға өзінің үлесін қосуы ықтимал.

Өскін және сезімталдықты зерттеу

Жұқпаны туғызатын организмді анықтау және ұқсастыру және олардың левофлоксацинге сезімталдығын анықтау үшін емдеудің алдында өскінді және сезімталдықты анықтау тесті жүргізілуі тиіс. Локсофпен емдеу егу нәтижелері белгілі болғанға дейін ертерек басталуы мүмкін; нәтижелер белгілі болысымен антибиотикті таңдау жүргізілуі және емдеуге түзету жүргізілуі тиіс.

Осы топтағы басқа да препараттар сияқты Локсофпен емдеу кезінде Pseudomonas aeruginosa төзімділік өршуі мүмкін. Емдеу кезінде ұдайы орындалатын өскінді себу мен сезімталдықты анықтау ауру туғызатын микроорганизмдердің бактерияға қарсы препаратқа ұзақ сезімталдығы және бактерияға төзімділіктің пайда болу ықтималдығы туралы ақпаратты қамтиды.

Инфузияға арналған Локсоф (инфузияға арналған левофлоксацин) сезімтал микроорганизмдер туғызған бәсең, орташа және ауыр жұқпалары бар ересек (≥ 18 жастағы) емделушілерді келесі аурулар кезінде емдеуге арналған. Инфузияға арналған левофлоксацин емделуші препаратты ішу арқылы қабылдай алмайтын жағдайларда көрсетілімде.

Сіңірдің паталогиялары немесе сіңірдің үүзілуі: 60 жастан асқан емделушілерде, кортикостероидтар қабылдайтын адамдарда және органдары ауыстырылып салынған емделушілерде фторхинолонға-байланысты тендиниттің өршу және сіңірдің үзілу қаупі жоғары болады.

Тендиниттің немесе сіңір үзілуінің бастапқы белгілерінде емделушілерге демалуға немесе антибиотикті ауыстыруға кеңес беріледі.

Асқын сезімталдық реакциялары: локсофпен ем алатын емделушілерде елеулі, кейде өлім жітіммен аяқталатын аллергиялық немесе анафилактикалық реакциялар болуы ықтимал. Бұл жағдайларда Локсоф ерітнідісін инфузиялау дереу тоқтатылуы тиіс.
Гепатоуыттылығы: анорексия, сары ауру, несептің қараюы, қышыма сияқты белгілер өршіген жағдайда емделушілер емдеуді тоқтату және дәрігермен байланысуы тиіс.

Орталық жүйке жүйесіне әсерлері: локсофты оларды құрысуға бейім ететін немесе құрысу алды дайындық шегін төмендететін (мысалы, ми тамырларының атеросклерозы, эпилепсия) орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) белгілі аурулары бар немесе оның болуына күдік туындататын емделушілерге сақтықпен пайдалану керек. Фенбуфен мен соған ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес препараттар мидағы сезімталдық шегін төмендетеді. Мұндай жағдайларда локсофпен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Локсофты пайдаланғанда клостридиум диффициле-астасқан диареялар өршуі мүмкін және олар орташадан өлім жітімге әкеп соғатын колитке дейін асқынады. Мұндай жағдайларда препаратпен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Шеткергі нейропатия: егер емделуші ауыруды, қабынуды, шаншуды, сезімталдықтың төмендеуін қоса және/немесе әлсіздікті немесе жарыққа сезімталдықты, ауыруды, температураны, бас айналу сезімін қоса өткерсе қалына келмейтін жай-күйді болғызбау үшін локсоф дереу тоқтатылуы тиіс.

QT аралығының ұзаруы: QT аралығының ұзаратыны белгілі, гипокалиемиясы бар емделушілерге және аритмияға қарсы IA сыныбындағы препараттарды (хинидинді, прокаинамидті) немесе ІІІ жіктемедегі препараттарды (амиодаронды, соталолды), макролидтерді қабылдайтын емделушілерде локсофты қолданбау керек. Егде емделушілер QT аралығының дәрілермен астасқан ұзару әсеріне едәуір сезімтал болуы мүмкін.

Гглюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар емделушілер глюкоза-6-фосфат дегидрогеназаның жасырын немесе нақты кемістіктер бар емделушілерде хинолиндік қатардағы бактерияға қарсы препараттар қолданылағанда гемолитикалық реакциялар болуы мүмкін және осылайша оларда локсофты абайлап пайдалану керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабылетіне әсер ету ерекшеліктері
Жағымсыз әсерлері (мысалы, бас айналуы, ұйқышылдық, көрудің бұзылулары) емделушінің зейін жинақтау және реакциялық қабылетін әлсіретуі мүмкін және сондықтан осы қабылеттер аса маңызды болатын жағдайда (мысалы, автокөлікті жүргізгенде немесе операторлық машиналармен жұмыс істегенде) қауіп төндіреді. Сондықтан зейін аудару жоғарылығын және психомоторлық реакция жылдамдығын қажет ететін жұмыстан іркіле тұру керек.

Дозировка и способ применения

Дозировка для взрослых с нормальной почечной функцией
Рекомендуемая доза Локсоф составляет 500 мг в виде инфузии в течение 60 минут каждые 24 часа или 750 мг в течение 90 минут каждые 24 часа. Эти рекомендации относятся к пациентам с клиренсом креатинина ≥ 50 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин, требуется коррекция дозирования.

Таблица: Дозировка для взрослых пациентов с нормальной почечной функцией (клиренс креатинина ≥50 мл/мин).

1=вызванные определенными болезнетворными микроорганизмами (см Показания)
2=последовательная терапия (внутривенный и оральный) может быть назначена на усмотрение врача.
3= вызванные метициллин-чувствительным Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая устойчивых к множеству-лекарств [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila, или Мycoplasma pneumoniae.
4= вызванные Streptococcus pneumoniae (исключая множественные лекарственные стойкие напряжения [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Мycoplasma pneumoniae или Chlamydophila pneumoniae.
5= этот курс назначен для Осложненных инфекций мочевых путей (cUTI) вызванных Escherichia соli, Klebsiella pneumoniae, или Proteus mirabilis. и для Острого пиелонефрита (AP) вызванного Escherichia соli, включая случаи бактериемии.
6= этот курс показан для cUTI из-за Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae , Escherichiа coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, и для АР, вызванного E. coli .

Регулирование дозировки у взрослых с почечной недостаточностью
С осторожностью надо использовать левофлоксацин при почечной недостаточности. Тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны проводиться до и во время терапии, так как выведение левофлоксацина может быть замедлено. При клиренсе креатинина ≥ 50 мл/мин коррекция дозировки не требуется. У пациентов с пониженной почечной функцией при клиренсе креатинина <50 мл/мин необходимо регулировать дозу, чтобы избежать кумуляции левофлоксацина из-за сниженного клиренса.

Пожилые: никакое регулирование дозировки не требуется у пожилых людей, кроме нарушений почечной функции.

Дети: для левофлоксацина служат противопоказанием дети и растущие подростки (младше 18 лет).

Взаимодействие препарата с мультивалентными катионами
Вливание левофлоксацина нельзя совмещать ни с какими растворами, содержащими мультивалентные катионы, т.е. магнием, одновременно через одну и ту же вену.

Инструкция по использованию

Предостережение: быстрое внутривенное вливание левофлоксацина приводит к гипотоние и должно избегаться. Инъекция левофлоксацина должна вводиться внутривенно медленно не менее чем 60 минут или 90 минут, в зависимости от дозировки. Инъекция левофлоксацина используется только в виде внутривенных вливаний. Нельзя использовать внутримышечно, внутритрахеально, внутрибрюшинно или подкожно.

Гидратация для пациентов, получающих левофлоксацин
У пациентов, получающих левофлоксацин должна проводиться адекватная гидратация, чтобы предотвратить формирование высоко сконцентрированной мочи. Известны случаи кристаллурии и цилиндрурии при приеме хинолонов.

Подготовка внутривенного препарата
Локсоф для инфузии (инфузия Левофлоксацина) для однократного использования, мягкий контейнер (5 мг/мл) выпускается во флаконах 100 мл. Раствор хранится при комнатной температуре (25°C; 77°F), в защищенном от света месте, нельзя замораживать и перегревать высокой температурой. Это раствор во флаконе для однократного использования, остатки неиспользованного раствора нельзя применять повторно.

Инструкция для применения инфузии Локсоф

1.Порвите внешнюю обертку в метке и откройте контейнер раствора.

2.Проверьте контейнер на мелкие утечки, сжимая твердо внутреннюю часть. Если обнаружена утечка или если печать повреждена, откажитесь от раствора, поскольку стерильность нарушена.

3.Не используйте, если раствор мутный, или присутствуют осадки.

4. Используйте только стерильный раствор.

5. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: не используйте контейнеры c нарушением последовательности связи. Такое использование может привести к кессонной болезни из-за остаточного воздуха, оттягиваемого из первичного контейнера перед применением жидкости от вторичного контейнера.
Бүйрегінің қызметі қалыпты ересектер үшін дозалануы
Локсофтың ұсынылған дозасы әр 24 сағат сайын 60 минуттық инфузия түріндегі 500 мг немесе әр 24 сағат сайын 90 минуттық инфузия түріндегі 750 мг мөлшерді құрайды. Бұл тағайындаулар креатинин клиренсі ≥ 50 мл/мин емделушілерге арналған. Креатинин клиренсі <50 мл/мин емделушілер үшін дозалануын түзету қажет.

Кесте: бүйрегінің қызметі қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 50 мл/мин) ересек емделушілер үшін дозалануы.

1= ауру қоздырғыш белгілі микроорганизмдер туғызған (Көрсетілімдерін қараңыз)
2= дәрігердің таңдауы бойынша (көктамыр ішілік және ішке қабылдау) емі тағайындалуы мүмкін.
3= метициллинге-сезімтал Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (көптеген дәрілерге төзімділерін қоса [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila, немесе Мycoplasma pneumoniae туғызған.
4= Streptococcus pneumoniae (көптеген төзімді дәрілік ширығуды [MDRSP] қоспағанда) Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Мycoplasma pneumoniae или Chlamydophila pneumoniae тыңызған.
5= бұл курс несеп жолдарының Escherichia соli, Klebsiella pneumoniae, немесе Proteus mirabilis туғызған (cUTI) асқынған жұқпалары мен бактериемия жағдайларын қоса Escherichia соli туғызған жедел пиелонефрит үшін тағайындалған.
6= бұл курс этот курс Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae , Escherichiа coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa-дан болған cUTI, және E. coli туғызған АР үшін көрсетілімде.

Бүйрегінің жеткіліксіздігі бар ересектерде дозаны реттеу
Бүйрек жеткіліксіздігінде левофлоксацинді сақтықпен тағайындау керек. Левофлоксациннің шығарылуы баяулайтындықтан емдеуге дейін және емдеу кезінде мұқият клиникалық қадағалау мен тиісті зертханалық тексерулер жүргізілуі тиіс. Креатинин клиренсі ≥ 50 мл/мин кезінде дозан түзету қажет емес. Бүйрегінің қызметі төмендеген емделушілерде креатинин клиренсі <50 мл/мин кезінде клиренстің төмендеуінен левофлоксациннің жинақталып қалуын болғызбау үшін дозаны реттеу қажет.

Егделер: бүйрегінің қызметі бұзылған жағдайдан басқа кездері егде емделушілерде дозаны реттеудің ешқандай қажеті жоқ.

Балалар: балалар мен өсу үстіндегі (18 жасқа дейінгі) жасөспірімдерге левофлоксацин қарсы көрсетілімде.

Мультивалентті катиондары бар препараттармен өзара әрекеттесуі
Левофлоксацинді құюды құрамында мультивалентті катиондар бар ешбір ерітінділенмен, яғни магниймен үйлестіріп сол бір көктамыр арқылы бір мезгілде енгізуге болмайды.

Пайдалану жөніндегі нұсқаулық

Ескерту: левофлоксацинді көктамырға жылдам құю гипотонияны туындатады, бұдан аулақ болу керек. Левофлоксациннің инъекциясы дозасына байланысты кемінде 60 минут немесе 90 минут бойы көктамыр ішіне баяу енгізілуі тиіс. Левофлоксациннің инъекциясы тек көктамыр ішіне құю түрінде ғана пайдаланылады. Бұлшықет ішіне, трахея ішіне, құрқсақ ішіне немесе тері астына пайдалануға болмайды.

Левофлоксацин алатын емделушілеге арналған гидратация
Левофлоксацин алатын емделушілерде жоғары мөлшерде концентрацияланған несептің түзілуін болғызбау үшін барабар гидратация жүргізілуі тиіс. Хинолондарды қабылдау кезінде кристаллурия мен цилиндрурияның болу жағдайлары белгілі.

Көктамырішілік препаратты дайындау
Инфузия үшін бір рет пайдалануға арналған Локсоф (Левофлоксацин инфузиясы) жұмсақ (5 мг/мл) контейнер 100 мл құтыларда шығарылады. Ерітінді бөлме 25°C; 77°F) температурасында, жарықтан қорғалған жерде сақталады, мұзатып қатыруға және жоғары температурада қыздыруға болмайды. Құтыдағы бір рет пайдаланылатын бұл ерітінді, пайдланылмай қалған бөлігін қайталап қолдануға бомайды.

Локсоф инфузиясын қолдануға арналған нұсқаулық

1. Сыртқы орамын таңбасынан жыртыңыз және ерітіндінің контейнерін ашыңыз.

2. Ішкі бөлігін қатты қысып контейнерден жеңіл-желпі ақпайтынын тексеріңіз. Егер ағу бары анықталса немесе жабылуы зақымданған болса, стерильдігі бұзылғандықтан ерітіндіден бас тартыңыз.

3. Егер ерітінді лайсаң немесе онда шөгінді болса пайдаланбаңыз.

4. тек қана стерильді ерітіндіні пайдаланыңыз.

5. ЕСКЕРТУ: байланыс реттілігі бұзылған контейнерді пайдаланбаңыз. Бұлай пайдалану екіншілік контейнерден сұйықтықты пайдаланудың алдында бірінші контейнерден сорылатын қалдық ауадан болатын кессондық ауруды туындатуы мүмкін.

Взаимодействие с лекарствами

Фторхинолоны нельзя принимать совместно с любыми растворами, содержащим мультивалентные катионы, например, магний, через одну и ту же вену.

Антагонисты Витамина K (например варфарин): увеличение протромбинового времени при совместном использовании варфарина и локсофа, что обусловлено эпизодами кровотечения. Протромбиновое время, или другие тесты антикоагуляции должно быть тщательно проверены, если левофлоксацин назначают совместно с варфарином.

Антидиабетические препараты: имеются сообщения о изменениях уровня глюкозы крови, включая гипергликемию и гипогликемию у пациентов при совместном применении с хинолонами и антидиабетическими препаратами. Поэтому, необходимо проводить контроль уровня глюкозы при совместном применении этих препаратов.

Нестероидные противовоспалительные препараты, фенбуфен: совместное применение нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолонами, включая локсоф, может увеличить риск возбуждения ЦНС и привести к судорогам.

Теофиллин: совместное применение локсофа с теофиллином может привести к удлинению периода полувыведения, повышению концентрации теофиллина в сыворотке и последующему увеличению риска связанных с теофиллином неблагоприятных реакций.

Циклоспорин: локсоф незначительно повышает концентрацию циклоспорина когда они применяются совместно.

Пробенецид и циметидин: необходимо соблюдать осторожность, когда локсоф применяется совместно с препаратами, которые затрагивают почечное выделение, такие как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с пониженной почечной функцией.

Препараты, удлиняющие QT- интервал: локсоф как и другой фторхинолон, должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих препараты например, Класс IA и III антиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды.

Особенности влияния лекарственного средства на лабораторные и диагностические показатели: некоторые фторхинолоны, включая локсоф, могут привести к ложно-положительным анализам мочи, при проведении исследований для опиатов. Поэтому необходимо проводить более специфические методы.
Фторхинолондарды құрамында мультивалентті катиондар, мысалы магний бар кез-келген ерітінділермен бір мезгілде сол бір көктамыр арқылы қабылдауға болмайды.

K витамині антагонистері (мысалы варфарин): варфарин мен локсофты біріктіріп пайдаланғанда протромбиндік уақыт артқан, бұл қан кету көріністеріне байланысты болған. Егер левофлоксацинді варфаринмен біріктіріп тағайындайтын болса, протромбиндік уақыт немесе антикоагуляцияның басқа тестері мұқият тексерілуі тиіс.

Диабетке қарсы препараттар: хинолондармен және диабетке қарсы препараттармен біріктіріп қолданғанда емделушілерде гипергликемия мен гипогликемияны қоса глюкоза деңгейінің өзгергені туралы хабарлар бар.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, фенбуфен: қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды локсофты қоса хинолондармен біріктіріп қолдану ОЖЖ-ның қозу қаупін арттыруы және құрысуларды туғызуы мүмкін.

Теофиллин: локсофты теофиллинмен біріктіріп қолдану жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруын, сарысудағы теофиллин концентрациясының жоғарылауын және артынан теофиллинге байланысты жағымсыз реакциялардың арту қаупін туындатуы мүмкін.

Циклоспорин: бұлар біріктіріп қолданылғанда локсоф циклоспориннің концентрациясын болымсыз жоғарылатады.

Пробенецид пен циметидин: әсіресе бүйрек қызметі төмендеген емделушілерде локсоф пробенецид пен циметидин сияқты бауыр бөлінісіне түрткі болатын препараттармен біріктіріп қолданылғанда абай болу керек.

QT- аралығын ұзартатын препараттар: локсоф басқа да фторхинолондар, мысалы IA және ІІІ сыныптағы препараттарын, аритмияға қарсы препараттарды, үшциклды антидепрессанттарды, макролидтерді қабылдайтын емделушілерде сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Дәрілік заттың зертханалық және диагностикалық көрсеткіштерге әсертету ерекшеліктері: локсофты қоса кейбір фторхинолондар апиындарға зерттеу жүргізгенде несептің жалған-оң анализіне әкеп соғуы мүмкін. Сондықтан спецификалық әдістер жүргізу қажет.

Передозировка локсофом в растворе

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, удлинение интервала QT.

Лечение - симптоматическая и поддерживающая терапия. Пациент должен быть под контролем врача и проводиться соответствующая гидратация. Контроль кардиограммы должен проводиться из-за возможности удлинения интервала QT. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота нет.
Белгілері: сананың шатасуы, бас айналуы, құрысулар, QT аралығының ұзаруы.

Емдеу – белгісіне қарай және демеуші ем. Емделуші дәрігердің бақылауында болуы тиіс және тиісінше гидратация жүргізілуі тиіс. QT аралығының ұзару ықтималдығына байланысты кардиограмманы бақылау жүргізілуі тиіс. Гемодиализ бен перитонеальдық диализ тиімсіз. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер. После однократного внутривенного (в/в) введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 минут) Сmax составляет 6.2±1.0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часов при приеме 500 мг/сутки и составляет 6.4±0.8 мкг/мл.

Средний объем распределения составляет 74-112 л после однократного и многократного введения в дозах 500 и 750 мг. Широко распределяется в органах и тканях организма, хорошо проникает в легкие (концентрация в легких в 2-5 раз выше плазменной), слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, спинномозговую жидкость. На 24-38 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином).

Стереохимически стабилен в плазме и моче, не превращается в свой энантиомер, D-оксифлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Около 5 % определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной фармакологической активностью. Выводится преимущественно почками в неизменном виде с мочой – 87 % дозы в течение 48 часов и незначительно с фекалиями – менее 4 % за 72 часа.

Т1/2 после в/в введения составляет 6-8 часов. Общий клиренс составляет 144-226 мл/мин, почечный 96-142 мл/мин. Экстрекция осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции.

Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется Т1/2 - до 7.6 часов, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитониальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен.
Левофлоксациннің фармакокинетикасы дозаға тәуелді сипатта болады. Көктамыр (к/т) ішіне 500 мг дозада (60 минуттық инфузиялаумен) бір рет енгізгенде Cmax 6.2±1.0 мкг/мл құрайды. 500 мг/тәулігіне дозада қабылдағанда плазмадағы тұрақты концентрациясына 48 сағат өткенде жетеді және 6.4±0.8 мкг/мл құрайды.

500 және 750 мг дозаларда бір рет және көп рет енгізгеннен кейін таралуының орташа көлемі 74-112 л құрайды. Организм органдары мен тіндеріне кеңінен тарайды, өкпеге (өкпедегі концентрациясы плазмадағысынан 2-5 есе жоғары), бронх шырышты қабығы мен қақырыққа, несеп-жыныс жүйесінің органдарына, жұлын сұйықтығына жақсы өтеді. Плазма ақуыздарымен (негізінен альбуминмен) 24-38% байланысады.

Стереохимиялық тұрғыда плазма мен несепте тұрақты өзінің энантиомері D-оксифлоксацинге айналмайды. Организмде іс жүзінде метаболизденбейді. 5% жуығы несепте болымсыз фармакологиялық белсенділігі бар метаболиттер (десметил, азод тотығы) түрінде байқалады. Негізінен бүйрек арқылы өзгермеген күйінде несеппен - дозаның 87% 48 сағат ішінде және болымсыз бөлігі - 4% нәжіспен 72 сағаттың ішінде шығарылады.

Көтамыр ішіне енгізілгеннен кейінгі Т1/2 6-8 сағатты құрайды. Жалпы клиренсі 144-226 мл/мин, бүйрек клиренсі 96-142 мл/мин құрайды. Шығарылуы шумақтық және өзекшелік сөлініс жолымен жүзеге асады.

Левофлоксациннің фармакокинетикасы емделушінің жынысы мен жасына байланысты емес. Егде (66-дан 80 жасқа дейінгі) адамдарда Т1/2 аздап 7.6 сағатқа ұзарады, алайда бұл орайда дозаны түзету қажет емес. Бүйрегінің қызметі бұзылған (креатинин клиренсі 50 мл/мин аз) емделушілерде жинақталып қалуын болғызбау үшін дозаны түзету қажет болады. Гемодиализ бен амбулаториялық ұзақ перитонеальді диализ левофлоксацинді организмнен шығармайды, осыған орай оны жүргізгенде қосымша дозаларды енгізу қажет емес. Бауырының қызметі бұзылған емделушілерде левофлоксацин фармакокинетикасының өзгеруі күтілмейді, оның бауырда метаболизденуі болымсыз болады.

Фармакодинамика

Локсоф - противомикробное лекарственное средство из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия.

Механизм действия левофлоксацина и других антибиотиков группы фторхинолоны включает ингибирование бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы.

Локсоф имеет широкий спектр действия относительно следующих микроорганизмов:
Аэробные граммположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный, Staphylococcus epidermidis метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы:
Enterobacter сloace, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens

*C другими препаратами этого класса у Pseudomonas aeruginosa может развиться устойчивость быстро во время лечения левофлоксацином.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Микоплазма pneumoniae

Левофлоксацин in vitro показывает минимальные ингибирующие концентрации против большинства следующих микроорганизмов:

Аэробные граммположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus, Beta-hemolytic Steptococcus (группы С/F), Beta-hemolytic Steptococcus (группы G), Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Viridans group streptococci

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Iwoffii; Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, freundii; Enterobacter aerogenes, sakazakii; Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, stuartii; Pseudomonas fluorescens

Aнаэробные граммположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens
Локсоф - фторхинолондар тобындағы микробқа қарсы дәрілік зат, офлоксациннің солға қарай айналушы иомері болып табылады. Бактерияға қарсы (бактерицидті) әсер ауқымы кең.

Левофлоксацин мен фторхинолондар тобындағы басқа да антибиотиктердің әсер ету механизмі бактериялық ІV топоизомераза мен ДНҚ-гиразаны тежеуді қамтиды. Локсоф келесі микрооорганизмдер жөнінде:

Аэробты грамоң микроорганизмдер: метиллинге сезімтал Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, метиллинге сезімтал Staphylococcus epidermidis жөнінде Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes жөнінде

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер:
Enterobacter сloace, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens жөнінде кең ауқымды әсерге ие.

*Левофлоксацинмен емдеу кезінде осы жіктемедегі басқа препараттармен Pseudomonas aeruginosa-да төзімділік жылдам өршуі мүмкін.

Басқа микроорганизмдер: Chlamydia pneumoniae, Микоплазма pneumoniae

Левофлоксацин келесі микрооргнизмдердің көпшілігіне:

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Staphylococcus haemolyticus, Beta-hemolytic Steptococcus (группы С/F), Beta-hemolytic Steptococcus (G тобындағы), Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Viridans group streptococci

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter baumannii, Iwoffii; Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, freundii; Enterobacter aerogenes, sakazakii; Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, stuartii; Pseudomonas fluorescens

Aнаэробты грамоң микроорганизмдер: Clostridium perfringens-ке қарсы in vitro ең аз тежегіш концентрациялар байқатады

Упаковка и форма выпуска

По 100 мл разливают в пластмассовые флаконы (FFS). По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Пластмасса құтыларға (FFS) 100 мл-ден. Картон қорапқа медицинада қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 1 құтыдан салынған.